開發全新種類抗生素—有機碲化合物應用於細菌感染症治療

近年來細菌抗藥性的問題日趨嚴重，任何於醫院內治療的患者，都是感染抗藥性細菌的高風險族群，且若治療無效者最快可能於二至三日內死亡。其中，後線抗生素碳青黴素抗藥性革蘭氏陰性菌 (Carbapenem-resistant Gram-negative bacteria; CRGNB) 感染的問題特別受到重視，世界衛生組織於2017年也已將碳青黴素抗藥性腸桿菌科、碳青黴素抗藥性鮑氏不動桿菌與碳青黴素抗藥性綠膿桿菌列為目前急需新興抗生素投入的抗藥性問題，且據統計最後線抗生素用藥之市場每年至少8.6億美元以上。本案開發之有機碲化合物為一全新結構 (first in class)抗生素，有別於以往與現在開發中的抗生素，具有不同的抗菌機制，預期細菌對其發展抗藥性時間較緩，使藥物較能提供臨床價值；相比臨床抗生素6-8小時的99.9%殺菌時間，本案標的僅需2-4小時即可達成，具有快速殺菌之特性；在二個敗血症動物模式中，本案標的對比臨床標準用藥/最新用藥，可達到相等或甚更佳的治療效果，且其有效治療劑量與50%毒性劑量相差至少10倍。目前實驗室取得pre育苗計畫 (I)之補助，正傾力完成標的化合物的水溶性修飾與分子機轉確認，團隊欲透過開發全新結構抗生素，試圖為臨床抗藥性問題締造生機。